Офлоксацин в Петропавловске-Камчатском

1 таблетка содержит: действующее вещество офлоксацин 200,0; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 105,6 мг, крахмал прежелатинизированный 54,0 мг, гипромеллоза 20,0 мг, кроскармеллоза натрия 16,0 мг, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный) 0,4 мг, магния стеарат 4,0 мг, оболочка Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза6сР 6,00 мг, титана диоксид E171 3,60 мг, лактозы моногидрат 3,30 мг, макрогол-3000 1,20 мг, триацетин 0,90 мг).

таблетки

Фармакодинамика Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием бактериальной ДНК-гиразы, что приводит к дестабилизации ДНК бактерий и гибели бактериальных клеток. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов бактерий к офлоксацину может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного препарата вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к микробиологам. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывает устойчивость), Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens; другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp.; не действует на Treponema pallidum. Механизм бактериальной устойчивости к офлоксацину связан с одной или несколькими мутациями ферментов-мишеней, которые в основном устойчивы к другим фторхинолонам.

Фармакокинетика Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (около 95%). Биодоступность - 96%. Около 25% от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmax) = 2,6 мкг/мл достигается через 1 ч после приема внутрь 200 мг препарата. Кажущийся объем распределения - 100 л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в плазме крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, ткани предстательной железы, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций, в высоких концентрациях проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 14-60% проникает в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформации в печени подвергается около 5% введенной дозы. Основные метаболиты офлоксацина: N-оксид и N-диметилофлоксацин. Период полувыведения (F/4) равен 5,7-7 ч и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, плазменные концентрации повышаются незначительно. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90% введенной дозы), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - 20%. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. В незначительных количествах выводится через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина. При печеночной недостаточности выведение может замедляться

Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения. Чувствительные микроорганизмы Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно, вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Резистентные микроорганизмы Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Nocardia spp. Резистентность Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину. Пограничные значения МПК Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST). Микроорганизмы Чувствительные (мг/л) Резистентные (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0,5 >1 Staphylococcus spp. ≤1 >1 Streptococcus pneumoniae ≤0,12 >4 Haemophilus influenzae ≤0,5 >0,5 Moraxella catarrhalis ≤0,5 >0,5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,12 >0,25 Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизмов ≤0,5 >1

Фармакокинетика После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет практически 100%. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг составляет 2,5-3 мкг/мл и достигается через 1 час. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Объем распределения - примерно 120 л. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится главным образом почками (80-90% дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов пожилого возраста отмечается увеличение периода полувыведения, но максимальная концентрация не изменяется. Почечная недостаточность При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в том числе: нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония); почек и мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, уретрит; половых органов и органов малого таза, в том числе, цервицит, простатит; кожи и мягких тканей.

Внутрь. Дозу офлоксацина следует подбирать в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также общего состояния пациента и функции печени и почек. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. По 200-800 мг в сутки в 2 приема через равные интервалы времени. Дозу до 400 мг в сутки можно принимать в один прием, лучше в первой половине дня. Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

КККонцентрация креатинина в плазме (мг/дл),/td>Доза и кратность введения20-50 мл/мин1,5-5,0100-200 мг каждые 24 чМенее 20 мл/мин или гемодиализ и перитонеальный диализНе менее 5,0100 мг каждые 24 ч или 200 мг каждые 48 ч

После гемодиализа или перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Клиренс креатинина можно вычислить по формулам, приведенным ниже. Для мужчин: [масса тела (кг) х (140 - возраст (полных лет))] / [72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)] Для женщин: 0,85 х КК мужчин У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени экскреция офлоксацина может быть снижена. В таких случаях суточная доза офлоксацина не должна превышать 400 мг. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Продолжительность лечения определяется чувствительностью возбудителя, тяжестью инфекционного заболевания и ответом на терапию. Лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после полной нормализации температуры тела или после подтверждения эрадикации бактериального агента. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней, за исключением лечения гонореи, и не должно превышать 2 месяца.

– Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам препарата. – Эпилепсия. – Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»). – Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе. – Детский и подростковый возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка). – Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода). – Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка). – Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата. Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным). Нарушения со стороны сердца** Нечасто: ощущение сердцебиения. Редко: тахикардия. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT). Нарушения со стороны сосудов** Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения. Нарушения со стороны нервной системы* Нечасто: головокружение, головная боль. Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха). Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор и другие нарушения мышечной координации. Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга). Нарушения психики* Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница. Редко: психотические нарушения (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия. Частота неизвестна: психотические нарушения и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения памяти и внимания, дезориентация, делирий. Нарушения со стороны органа зрения* Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит. Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия). Частота неизвестна: увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения* Нечасто: вертиго. Очень редко: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: кашель, назофарингит. Редко: одышка, бронхоспазм. Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка. Нарушения со стороны пищеварительной системы Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита. Редко: энтероколит (иногда геморрагический). Очень редко: псевдомембранозный колит. Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентрации билирубина в крови. Очень редко: холестатическая желтуха. Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Очень редко: острая почечная недостаточность. Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам. Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани* Редко: тендинит. Очень редко: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним). Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: анорексия. Частота неизвестна: гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин. Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок. Врожденные, наследственные и генетические нарушения Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией. Общие расстройства и нарушения в месте введения* Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях. * В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких лет или месяцев), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушение сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) (см. раздел «Особые указания»). ** У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы. Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ). Лечение. В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Для защиты слизистой оболочки желудка могут применяться антациды. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, так как возможно удлинение интервала QT. Фракции офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа. Специфического антидота не существует.

При одновременном применении офлоксацина с сукральфатом, антацидными препаратами и другими препаратами, содержащими ионы металлов (алюминий, магний, цинк или железо), снижается абсорбция офлоксацина. Офлоксацин следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема этих препаратов. Возможно увеличение эффективности антикоагулянтных препаратов непрямого действия (производных кумарина), в том числе варфарина, при одновременном приеме с офлоксацином. Необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с фенбуфеном, а также с производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, в том числе снижение порога судорожной активности. При одновременном применении офлоксацина и теофиллина снижается клиренс теофеллина на 25% и увеличивается Т1/2 теофеллина. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии. При применении с глибенкламидом повышает концентрацию глибенкламида в плазме крови и вызывает состояние гипогликемии, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение Т1/2 и Сmax циклоспорина в плазме крови. Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат при одновременном применении с офлоксацином снижают канальцевую секрецию офлоксацина, что приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, в том числе антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками, макролидами, противогрибковыми препаратами, производными имидазола, некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT. При одновременном применении с препаратами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов, гипотензивных препаратов возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется проведение мониторинга показателей сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов. При применении с лекарственными препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. Офлоксацин не совместим с этанолом.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов Применение фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиваться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии офлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций. Пациенты с нарушением функции почек В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы офлоксацина (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»). Профилактика фотосенсибилизации В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей. Вторичная инфекция Как и при применении других противомикробных препаратов, при приеме офлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии развивается вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Периферическая нейропатия У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний (см. раздел «С осторожностью»). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о проявлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Пациенты с латентной или диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина (см. раздел «С осторожностью»). Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в анамнезе, пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты)), (см. раздел «С осторожностью»). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить. Тендинит и разрыв сухожилий Тендинит, редко возникающий при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие»). Удлинение интервала QT Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как: – пожилой возраст; – нескорректированный дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия); – врожденное удлинение интервала QT; – заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); – одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) Фторхинолоны, включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано (см. раздел «Побочное действие»). Тяжелые кожные реакции При приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача, прежде чем продолжать лечение офлоксацином. Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций уже после первого применения (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать проведение соответствующего лечения. Психотические реакции Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушение психики, необходимо немедленно отменить офлоксацин и назначить соответствующее лечение. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе) (см. раздел «С осторожностью»). Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность клапана сердца По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения «польза-риск» и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию: - как аневризмы и расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит); или дополнительно: - как аневризмы и расслоения аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантский клеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена); - регургитации/недостаточности клапана сердца (например, инфекционный эндокардит). Риск аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих глюкокортикостероиды. В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения или развития отека живота или нижних конечностей. Нарушения функции печени Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе. Дисгликемия (гипо- и гипергликемия) Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось развитие дисгликемии (изменение концентрации глюкозы в крови), включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Пациенты, принимающие антагонисты витамина К Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови. Риск развития резистентности Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов микроорганизмов. Поэтому требуется региональная информация о резистентности. Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии терапевтического эффекта. Инфекции, вызванные Escherichia coli Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli - наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей - варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам. Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет устойчив к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину. Инфекции костей и суставов При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами. Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. При определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов. Нарушение зрения При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см раздел «Побочное действие»). Инфекции, вызванные синегнойной палочкой Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Инфекции органов малого таза Для лечения инфекционных заболеваний органов малого таза офлоксацин следует применять в комбинации с противомикробными препаратами, активными в отношении аэробов. Прочее В период лечения не рекомендуется употреблять этанолсодержащие напитки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ; 1, 2 или 5 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

По рецепту

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани