Азитромицин Форте-АКОС, 500 мг, таблетки, 3 шт.

Состав на одну таблетку.

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчёте на азитромицин) 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Состав ядра: кальция стеарат - 7,6 мг, крахмал 1500 - 30,4 мг, крахмал картофельный 33.0 мг, кросповидон (коллидон CL-M) (тип В) 22.8 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 г 2700, пласдон К-17) - 10,7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51.7 мг; талые 22.8 мг , целлюлоза микрокристаллическая - 81,0 мг

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 35,4 мг; макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) 1,84 мг, титана диоксид (титана двуокись) - 2,76 мг.

Овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или белого с желтоватым опенком цвета.

Антибиотик - азалид

Азитромицин бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицсй рибосомы угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробов внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные штаммы). Streptococcuspneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы) Streptococcuspyogenes.

аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilusinfluenzae. Ilaemoplulus pcirainfluenzae Legionella pneumophila. Moraxella catarrhalis. Pasteurella mullocida. Neisseria gonorrhoeae:

анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens Fusobacterium spp.. Prevotella spp.. Porphyriomonas spp.;

другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasmahominis. Borreliaburgdorferi.

Микроорганизмы способные развить резистентность к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumoniae (пенициллин- резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину)

Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcusfaecalis Staphylococei (метициллин-резистентные штаммы);

анаэробные грамположительные микроорганизмы - Baderaidesfragilis.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л)

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму при этом в тканях достигаются высокие копией грации антибиотика. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 25-29 ч и составляет 04 мг/л. Биодоступность составляет 375 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу) в кожу и мягкие ткани Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объём раем редел синя (311 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенна важна для элиминации внутриклеточных возбудителей Доказано что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч- в интервале от 24 до 72 ч. ч то позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном через кишечник в неизменном виде 50 % небольшая часть выводится почками - 6 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит)

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит обострение хронического бронхита пневмония в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарно средней степени тяжести рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции мочеполовых путей вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит цервицит);

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Внутрь не разжевывая за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. ЛОР-органов кожи и мягких тканей - 0.5 г/сут (1 таблетка) за 1 приём в течение 3 дней (курсовая доза - 15 г(3 таблетки)).

При инфекциях мочеполовых путей вызванных Chlamydiatrachomatis(уретрит цервицит) - однократно 1 г (2 таблетки).

При начальной стадии болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующей эритеме (erythemamigrans) - 1 г (2 таблетки) в первый день и 05 г (1 таблетка) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г (6 таблеток)).

При нарушении функции почек: при применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус® ФОРТЕ в связи с высоким риском развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа "пируэт".

Применение препарата при беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Повышенная чувствительность к азитромицину эритромицину другим макролидам или кетолидам или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); непереносимость лактозы дефицит лактазы/изомальтазы глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет и/или масса тела менее 45 кг.

Беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); сахарный диабет; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон соталол) цизапридом. терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение варфарина дигоксина циклоспорина.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ. очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %. но менее 10 %; нечасто - не менее 0.1 % но менее I %; редко - не менее 0.01 %. но менее 01 % очень редко - менее 001 %; неизвестная частота - не может быть оценена исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий пневмония фарингит гастроэнтерит респираторные заболевания ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения нейтропения эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек реакция гиперчувствительности неизвестная частота - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение парестезии нарушение вкусовых ощущений сопливость бессонница нервозность: редко - ажитация: неизвестная частота - гипестезия. тревога агрессия обморок судороги психомоторная гиперактивность потеря обоняния извращение обоняния потеря вкусовых ощущений миастения бред галлюцинации

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха в том числе глухота и/или "шум" в ушах

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения "приливы" крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления увеличение интервала QT на электрокардиограмме аритмия типа "пируэт" желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; час то - тошнота рвота боль в животе нечасто - метеоризм диспепсия гастрит запор дисфагия вздутие живота сухость слизистой оболочки полости рта отрыжка язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка панкреатит

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени холестатическая желтуха: неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном па фоне тяжелого нарушения функции печени) некроз печени фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь зуд крапивница дерматит сухость кожи потливость редко - реакция фотосенсибилизации неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит миалгия боль в спине боль в шее; неизвестная частота - артралгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия боль в области почек неизвестная частота - интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто метроррагии. нарушение функции яичек

Прочие: нечасто - астения недомогание ощущение усталости отек лица боль и груди лихорадка периферические отеки.

Лабораторные дачные: часто снижение количества лимфоцитов повышение количества эозинофилов повышение количества базофилов повышение количества моноцитов повышение количества нейтрофилов снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы повышение концентрации билирубина в плазме крови повышение концентрации мочевины в плазме крови повышение концентрации креатинина в плазме крови изменение содержания калия в плазме крови повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение содержания хлора в плазме крови повышение концентрации глюкозы в крови увеличение количества тромбоцитов повышение гематокрита изменение содержания натрия в плазме крови.

Симптомы: тошнота временная потеря слуха рвота диарея.

Лечение: терапия симптоматическая; промывание желудка.

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30 % поэтому азитромицин следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидедоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/суг) не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков в том числе азитромицина е субстратами Р-гликопротеина такими как дигоксин приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 mi и многократный прием 1200 мг или 600 мг)с зидовудином оказывает незначительное влияние на фармакокинетику в том числе выведение ночками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови Клиническое значение данного факта неясно.

Изоферменты цитохрома Р₄₅₀

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Не выявлено что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до применения азитромицина

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный аффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлена следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC∞) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются однако наблюдается снижение Сmах азитромицина (на 18 %) что не имеет клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) нс вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней)

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови Клинически значимых побочных эффектов нс наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/еут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства что такое взаимодействие имело место. Было установлено что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT

Теофиллин

Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах нс выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Не принимать с нищей

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие - с перерывами в 24 часа.

Препарат АзитРус® ФОРТЕ следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

Препарат АзитРус® ФОРТЕ следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функции печени таких как быстро нарастающая астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия терапию препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует прекратить п провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов при терапии препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует регулярно обследовать пациентов па наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций в том числе грибковых.

Препарат АзитРус® ФОРТЕ не следует применять более длительными курсами чем указано в инструкции так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме препарата АзитРус® ФОРТЕ возможно развитие псевдомембранозного колита вызванного Clostridiumdifficile как в виде легкой диареи так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата АзитРус® ФОРТЕ а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны

При лечении макролидами и том числе азитромицином наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT повышающих риск развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа "пируэт" которые могут привести к остановке сердца Следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус® ФОРТЕ у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени. Применение препарата АзитРус® ФОРТЕ может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться что требует специфической терапии под наблюдением врача.

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года. Не использовать но истечении срока годности указанного на упаковке.

По рецепту

ОАО "Синтез"

Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия