На одну таблетку:
Действующее вещество: ламивудин - 150.00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 167,40 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 7,00 мг; гипромеллоза - 3,30 мг; магния стеарат - 2,30 мг;
Состав оболочки: гипромеллоза - 4,56 мг, макрогол-4000 - 1,20 мг; титана диоксид - 2,24 мг.
Противовирусное [ВИЧ] средство
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 - 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.
Назначение ламивудина допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. Ламивудин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды). Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления. Взрослым и подросткам с массой тела не менее 25 кг рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут, можно назначать по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг/сут в 1 прием. Детям с массой тела от ≥ 20 до < 25 кг рекомендуемая общая суточная доза составляет 225 мг. Можно принимать 1/2 таблетки 150 мг утром и 1 таблетка 150 мг вечером или 11/2 таблетки один раз в сутки. Детям с массой тела от 14 до < 20 кг рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут - по половине таблетки 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или одна таблетка 150 мг один раз в сутки. В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у пациентов пожилого возраста недостаточно, однако следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в таблице. У подростков с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. Подбор дозы ламивудина в зависимости от КК при почечной недостаточности у взрослых и подростков с массой тела не менее 25 кг КК (мл/мин) Стартовая доза (первая доза) Поддерживающая доза - вторая доза препарата (через 24 ч после первой дозы) и последующие дозы От 30 до 50 150 мг 150 мг 1 раз/сут От 15 до 30 150 мг Необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь От 5 до 15 150 мг Необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь <5 Необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы ламивудина не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью.
Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.
При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Повышенная чувствительность к ламивудину.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.
Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.
В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.
Использование в педиатрии
Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
Прочие: общее недомогание.
При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.
Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
